Bodybuilding를 위한 주식 API 원료 Pharma 급료 고품질 SR9011 CAS 1379686-29-9
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용법
SR9011은 REV-ERBα 및 REV-ERBβ에 대해 IC50이 각각 790nM 및 560nM인 REV-ERBα/β 작용제입니다.암을 치료할 수 있습니다.
심근경색은 심혈관계 질환 중 사망률이 가장 높은 질환 중 하나이다.심근경색증은 관상동맥 협착이나 연축에 의해 발생하여 급성 또는 지속적인 심근 허혈과 저산소증, 심근 세포 사멸을 초래한다.인터루킨-1β(IL-1β) 및 종양 괴사 인자-α(TNF-α)와 같은 다양한 전염증성 사이토카인이 심근 리모델링에 관여합니다3.SR9011은 핵 수용체 계열의 구성원인 REV-ERBα/β 작용제이며 연구 결과 생물학적 조직의 대사를 조절할 수 있다는 것이 밝혀졌습니다.Huang Guodong은 SR9011이 제브라피쉬에서 autophagy 유전자의 리듬을 조절하는 데 중요한 역할을 한다는 것을 발견했습니다.
SR9011 계열 단백질의 C-말단에는 리간드 결합 도메인이 없지만 핵 수용체 억제 인자 및 히스톤 데아세틸라제 3 등을 모집하여 Rev-erb 단백질의 발현을 억제할 수 있습니다. 히스톤 데아세틸라제 3은 Rev-erb 작용제이며 작은 분자 화학 탐침.Fon-taine은 SR9011과 염증 사이에 상관관계가 있으며 SR9011이 Tr4의 발현을 억제하여 염증 신호를 조절할 수 있음을 Chemicalbook에 처음 보고했습니다.외국 학자들은 인간 대식세포에서 약리학적 방법으로 SR9011의 mRNA 발현을 증가시키면 직접적으로 염증 유발 인자 인터루킨-6의 mRNA 발현 감소로 이어진다는 것을 발견했습니다.
동의어：
| 1-피롤리딘카르복스아미드, 3-[[[(4-클로로페닐)메틸][(5-니트로-2-티에닐)메틸]아미노]메틸]-N-펜틸- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-클로로벤질)[(5-니트로-2-티에닐)메틸]아미노}메틸)-N-펜틸-1-피롤리딘카르복스아미드 |
SR9011 CAS 1379686-29-9 연구:
체외 연구：
SR9011은 용량 의존적으로 REV-ERB 의존성 억제 활성 및 RE4-반응성 루시퍼라제 리포터를 증가시켰습니다(REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011은 Bmal1 프로모터(SR9011 IC50 = 620nM)에 의해 구동되는 루시퍼라제 리포터 유전자와 함께 전장 REV-ERBα를 사용하는 공동 형질감염 분석에서 강력하고 강력하게 전사를 억제합니다.SR9011은 REV-ERBα/β 의존적 방식으로 HepG2 세포에서 BGAL1 mRNA 발현을 억제합니다[1]. SR9011은 ER 또는 HER2 상태에 관계없이 유방암 세포주의 증식을 억제합니다.SR9011은 M기 전에 유방암 세포의 세포 주기를 일시 중지하는 것으로 보입니다.Cyclin A(CCNA2)는 REV-ERB의 직접적인 표적 유전자로 확인되었으며, 이는 SR9011에 의한 이 cyclin의 발현 억제가 세포 주기 정지를 매개할 수 있음을 시사합니다.SR9011로 처리하면 G0/G1기의 세포가 증가하고 S 및 G2/M기의 세포가 감소하여 REV-ERB의 활성화로 인해 G1에서 S기 및/또는 S기로의 전환이 감소할 수 있음을 시사합니다.
물리적 연구：
SR9011은 합리적인 혈장 노출을 보였으므로 6일 동안 SR9011의 다른 용량으로 처리된 마우스의 간에서 REV-ERB 반응 유전자의 발현을 조사했습니다.플라스미노겐 활성화 인자 억제제 1형 유전자(Serpine1)는 REV-ERB 표적 유전자이며 SR9011에 반응하여 용량 의존적으로 발현 억제를 보였다.콜레스테롤 7α-수산화효소(Cyp7a1) 및 스테롤 반응 요소 결합 단백질(Srepf1) 유전자도 REV-ERB에 반응하는 것으로 나타났으며 SR9011의 양이 증가함에 따라 용량 의존적으로 억제되었습니다.D:D 조건에서 12일 후, CT6(Rev-erbα의 피크 발현)에서 단일 용량의 SR9011 또는 비히클을 마우스에 주사하였다.비히클 주입은 일주기 리듬 운동 활동의 중단을 초래하지 않았습니다.그러나 SR9011의 단일 용량 투여는 피험자의 암기 동안 운동 활동의 손실을 초래했습니다.정상적인 활동은 24시간 미만의 약물 제거와 일치하는 다음 일주기로 돌아갑니다.일정한 암흑 조건 하에서 쥐의 바퀴 달린 행동의 SR9011 의존적 감소는 용량 의존적이었고 효능(ED50 = 56 mg/kg)은 REV-ERB 반응 유전자인 Srebf1의 SR9011 매개 억제와 유사했습니다. , 생체 내(ED50 = 67mg/kg)[1].